Sildenafil (compuesto UK-92, 480) fue sintetizado por un grupo de trabajo de los químicos farmacéuticos de Pfizer en Sandwich, Kent, centro de investigación en Inglaterra. Inicialmente fue estudiado para su uso en la hipertensión (presión arterial alta) y la angina de pecho (un síntoma de la enfermedad isquémica del corazón). Los primeros ensayos clínicos se realizaron en el Hospital Morriston en Swansea. [1] Los ensayos clínicos de fase I, bajo la dirección de Ian Osterloh sugirió que la droga ha tenido poco efecto en la angina, pero que podía inducir notables erecciones de pene. [2] [3] Por lo tanto Pfizer decidió comercializarlo para disfunción eréctil, en lugar de para la angina. La droga fue patentada en 1996, aprobado para su uso en disfunción eréctil por la Food and Drug Administration de EE.UU. el 27 de marzo de 1998, convirtiéndose en el primer tratamiento oral aprobado para tratar la disfunción eréctil en los Estados Unidos, y puso a la venta en los Estados Unidos a finales de en ese año. [4] Pronto se convirtió en un gran éxito: las ventas anuales de Viagra en el período 1999-2001 superaron los $ 1 mil millones. [cita requerida]
La prensa británica describe Peter Dunn y Albert de madera como los inventores de la droga, la afirmación de que las controversias Pfizer. [5] Sus nombres figuran en la solicitud de patente de fabricación de medicamentos, Pfizer, pero afirma que esto es sólo por conveniencia. [Cita requerida]
A pesar de que el sildenafil está disponible sólo por prescripción de un médico, que fue anunciada directamente a los consumidores en EE.UU. TV (famoso por su aprobación por los Estados Unidos, el ex senador Bob Dole y el astro del fútbol Pelé). Numerosos sitios de Internet ofrecen Viagra para la venta después de una consulta “en línea”, a menudo un simple cuestionario de la red. [Cita requerida] El nombre “Viagra” se ha vuelto tan famoso que muchos falsos afrodisíacos ahora se hacen llamar “Viagra herbal” o se presentan en tabletas azules imitando la forma y el color del producto de Pfizer. Viagra también se conoce informalmente como “Vitamina V”, “la píldora azul”, así como varios otros apodos. [6]
En 2000, las ventas de Viagra el 92 por ciento del mercado mundial de píldoras prescritas disfunción eréctil. [7] En 2007, la cuota mundial de Viagra, habían bajado a un 50 por ciento [8], debido a varios factores, incluyendo la entrada de Cialis y Levitra, junto con varios billetes falsos y los clones, y los informes de pérdida de visión en personas que toman inhibidores de la PDE5. [9] [10]
En febrero de 2007, se anunció que Boots the Chemist trataría sobre el mostrador de venta de Viagra en las tiendas en Manchester, Inglaterra. Los hombres de edades comprendidas entre 30 y 65 serían elegibles para comprar cuatro tabletas después de una consulta con un farmacéutico. [11]
Patentes mundiales del citrato de sildenafil expirará en 2011-2013. La patente del Reino Unido celebró por Pfizer en el uso de inhibidores de la PDE5 (ver abajo) como tratamiento de la impotencia fue invalidada en 2000 por causas obvias; esta decisión fue confirmada en apelación en 2002. [12] [13]
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del citrato de Sildenafil implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. NO se une a los receptores de la enzima guanilato-ciclasa, lo que resulta en mayores niveles de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), lo que lleva a la relajación del músculo liso (vasodilatación) de los cojines de la íntima de las arterias helicinas, resultando en una mayor afluencia de sangre y una erección [14]. Robert F. Furchgott ganó el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 1998 por su descubrimiento y análisis de relajación derivado del endotelio de los factores, una parte clave del mecanismo de NO de la acción.
Sildenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo específico 5 (PDE5), que es responsable de la degradación del GMPc en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP y actúa como un aglutinante de competencia de la PDE5 en el cuerpo cavernoso, resultando en cGMP más y mejores erecciones. [14] Sin estimulación sexual, y por lo tanto la falta de activación del NO / cGMP el sistema, el sildenafil no causa una erección. Otras drogas que operan bajo el mismo mecanismo que incluyen el tadalafil (Cialis) y vardenafilo (Levitra).
Sildenafilo se metaboliza por las enzimas del hígado y se excreta por el hígado y los riñones. Si se toma con una comida rica en grasas, la absorción se reduce, el tiempo necesario para llegar al aumentar la concentración plasmática máxima alrededor de una hora, y la concentración máxima se reduce por sí misma casi una tercera parte [15].
La 
Según la OMS, un medicamento genérico es aquel vendido bajo la denominación del principio activo que incorpora, siendo bioequivalente a la marca original, es decir, igual en composición y forma farmacéutica y con la misma biodisponibilidad que la misma. Puede reconocerse porque en el envase del medicamento en lugar de un nombre comercial, figura el nombre de la sustancia de la que está hecho (llamado principio activo en la nomenclatura DCI) seguido del nombre del laboratorio fabricante. En España y otros países, además, se agregan las siglas EFG (Especialidad Farmacéutica Genérica).
